دەرمانەکان
سەرچاوەیەکی متمانەپێکراو بۆ زانیاری ورد لەسەر دەرمانەکان. دەرمان بەپێی جۆر، پۆل، یان ناو بگەڕە.
Local Anesthetic
2 دەرمان
Xylocaine, Lidoderm, LMX 4, EMLA (as a combination)
lidocaine
• زانیارییە فارماکۆلۆژییەکان: - پۆلی دەرمان و میکانیزمی کارکردنی دەرمان: لیدۆکەین پۆلێن دەکرێت وەک بێهۆشکەرێکی ناوچەیی (local anesthetic) لە جۆری ئەمینۆ-ئەماید (amino-amide) و هەروەها وەک دژە-لێدانی دڵ (antiarrhythmic) لە پۆلی IB. میکانیزمی سەرەکی کارکردنی وەک بێهۆشکەرێکی ناوچەیی بریتییە لە بلۆککردنی کەناڵەکانی سۆدیۆم (sodium channels) لە پەردەی خانە دەمارییەکاندا. ئەمەش ڕێگری دەکات لە دروستبوون و گواستنەوەی پەیامە دەمارییەکان، بەتایبەتی پەیامەکانی ئازار. وەک دژە-لێدانی دڵیش، بە هەمان شێوە کەناڵەکانی سۆدیۆم بلۆک دەکات لە خانەکانی دڵدا، بەمەش ماوەی کارکردنی پۆتێنشیالی کردار (action potential) کورت دەکاتەوە و خێرایی گەیاندنی پەیامی کارەبایی لە دڵدا کەم دەکاتەوە، بەتایبەتی لە خانە زیانلێکەوتووەکاندا. - گرووپی کیمیایی و تایبەتمەندییەکانی: لیدۆکەین ئەمینۆ-ئەمایدێکە. خاوەنی تایبەتمەندی هایدرۆفۆبیک (hydrophobic) و هایدرۆفیلیک (hydrophilic)ە، کە ئەمەش یارمەتی دەدات بە ئاسانی بەناو پەردەی خانەکاندا تێپەڕێت. pHی چارەسەرەکانی لیدۆکەین بە گشتی ترشن، بەڵام لەناو جەستەدا دەگۆڕێت بۆ فۆڕمی بێ-ئایۆنیک (non-ionized) کە توانای تێپەڕبوونی بەناو پەردەی خانەکاندا زیاترە. - چۆنیەتی کاریگەری لەسەر سیستەمی جەستە: کاریگەری سەرەکی لەسەر سیستەمی دەماری ناوەندی (CNS) و سیستەمی دڵ و بۆرییەکانی خوێن (cardiovascular system)ە. لە CNSدا، بە بلۆککردنی گواستنەوەی پەیامە دەمارییەکان، دەبێتە هۆی بێهۆشکردنی ناوچەیی و کەمکردنەوەی ئازار. لە دڵدا، خێرایی گەیاندنی کارەبایی کەم دەکاتەوە و لێدانی نائاسایی دڵ ڕێک دەخات. لە دۆزی بەرزدا، دەتوانێت کاریگەری ژەهراوی لەسەر هەردوو سیستەمەکە دروست بکات. • فارماکۆکینێتیکس (Pharmacokinetics): - هەڵمژین و بەردەستبوونی زیندەیی (Bioavailability): کاتێک بە شێوەی دەرزی لێدەدرێت، بە خێرایی هەڵدەمژرێت و بەردەستبوونی زیندەیی نزیکەی 100%ە. کاتێک بە شێوەی دەم (oral) وەردەگیرێت، بەهۆی کاریگەری تێپەڕبوونی یەکەم (first-pass effect) لە جگەردا، بەردەستبوونی زیندەیی زۆر کەمە. هەڵمژینی لە ڕێگەی پێستەوە (topical) پشت بە فۆڕمی دەرمانەکە و ڕووبەری پێستەکە دەبەستێت. - دابەشبوون لە جەستەدا (Distribution): بە خێرایی دابەش دەبێت بەسەر شانەکانی جەستەدا، بەتایبەتی ئەوانەی خوێنی زۆریان پێدەگات وەک دڵ، جگەر، گورچیلە، مێشک و سییەکان. بە ڕێژەی 60-80% بە پڕۆتینەکانی خوێنەوە دەبەسترێتەوە. دەتوانێت بەناو بەربەستی خوێن-مێشک (blood-brain barrier) و بەربەستی وەرچەرخان (placental barrier)دا تێپەڕێت. - میتابۆلیزم و دەرچوون (Metabolism & Excretion): بە شێوەیەکی سەرەکی لە جگەردا میتابۆلیزم دەکرێت لە ڕێگەی سیستەمی سایکرۆم P450 (CYP1A2 و CYP3A4) بۆ میتابۆلیتە چالاکەکان (monoethylglycinexylidide - MEGX و glycinexylidide - GX). ئەم میتابۆلیتەکانە دەتوانن کاریگەری ژەهراوی هەبێت. بە گشتی کەمتر لە 10%ی دەرمانەکە بە شێوەی نەگۆڕ لە ڕێگەی گورچیلەکانەوە دەردەچێت. - نیوە تەمەن (Half-life) و کاتی گەیشتن بە لوتکەی بەرزترین چڕی: نیوە تەمەنی لیدۆکەین لە پێگەیشتوواندا نزیکەی 1.5 بۆ 2 کاتژمێرە. کاتی گەیشتن بە لوتکەی چڕی لە خوێندا (Tmax) بەپێی ڕێگەی بەکارهێنان دەگۆڕێت؛ بۆ دەرزی ناو دەمار (IV) دەستبەجێیە، بۆ دەرزی ژێر پێست (SC) نزیکەی 5-15 خولەکە، و بۆ بەکارهێنانی ناوچەیی دەتوانێت چەند کاتژمێرێک بخایەنێت. • بەکارهێنانەکانی کلینیکی: - بەکارهێنانی سەرەکی و پەسەندکراو: بێهۆشکردنی ناوچەیی بۆ نەشتەرگەری بچووک، ددان، و پرۆسەی پزیشکی. چارەسەرکردنی لێدانی نائاسایی دڵ (ventricular arrhythmias) بەتایبەتی دوای جەڵتەی دڵ. - بەکارهێنانی لاوەکی (Off-label uses) ئەگەر هەبێت: چارەسەرکردنی ئازاری دەماری (neuropathic pain) وەک ئازاری دوای هێرپێسی زۆستەر (postherpetic neuralgia) بە شێوەی پاتچ. چارەسەرکردنی ئازاری درێژخایەن. - نەخۆشییە ئامانجەکان: ئازار، لێدانی نائاسایی دڵ (ventricular tachycardia, ventricular fibrillation). - سوودەکانی چارەسەرکردن و ئەنجامەکان: کەمکردنەوەی ئازار بە شێوەیەکی خێرا و کاریگەر، کۆنترۆڵکردنی لێدانی نائاسایی دڵ کە ژیان دەخاتە مەترسییەوە. • کاریگەری و کات بۆ دەرکەوتنی سوود: - کاتی دەستپێکردنی کاریگەری: زۆر خێرایە، بۆ دەرزی ناو دەمار (IV) دەستبەجێیە، بۆ دەرزی ژێر پێست (SC) لە چەند خولەکێکدا دەست پێدەکات، و بۆ بەکارهێنانی ناوچەیی لە 5-30 خولەکدا. - ماوەی کارکردنی دەرمان: بەپێی ڕێگەی بەکارهێنان و دۆز دەگۆڕێت، بە گشتی لە 30 خولەک بۆ 3 کاتژمێرە بۆ دەرزی، و بۆ پاتچی ناوچەیی دەتوانێت تا 12 کاتژمێر بێت. - کارلێکەکانی دەرمانی (Drug Interactions): دەرمانەکانی بلۆککەری بێتا (beta-blockers) و سایمێتیدین (cimetidine) دەتوانن میتابۆلیزمی لیدۆکەین کەم بکەنەوە و ئاستی لە خوێندا بەرز بکەنەوە. دەرمانەکانی دژە-لێدانی دڵ (antiarrhythmics)ی تر دەتوانن کاریگەرییە لاوەکییەکانی دڵ زیاد بکەن. - کاریگەری خۆراک لەسەر هەڵمژین: بۆ فۆڕمە دەرزییەکان و ناوچەییەکان، خۆراک کاریگەرییەکی ئەوتۆی نییە. • تایبەتمەندییەکانی گرنگ: - خاڵە کلینیکییە تایبەتەکان: دەتوانرێت لە چەندین فۆڕمدا بەکاربهێنرێت، لە بێهۆشکردنی ناوچەییەوە تا چارەسەری حاڵەتی فریاگوزاری دڵ. پێویستە دۆزەکەی بە وریاییەوە دیاری بکرێت بۆ ئەوەی کاریگەری ژەهراوی دروست نەبێت. - جیاوازی لە دەرمانە هاوشێوەکان: بە بەراورد لەگەڵ بێهۆشکەرەکانی تری ناوچەیی وەک پرۆکەین (procaine)، لیدۆکەین ماوەی کارکردنی درێژترە و کاریگەری خێراترە. وەک دژە-لێدانی دڵ، بە خێرایی کار دەکات و بە گشتی لە حاڵەتە فریاگوزارییەکاندا بەکاردێت. - پرۆفایلی سەلامەتی و گرنگی چارەسەری: بە گشتی سەلامەتە کاتێک بە دۆزی گونجاو بەکاربهێنرێت. گرنگییەکەی لە توانای چارەسەرکردنی ئازار و حاڵەتە ترسناکەکانی دڵدایە.
Xylocaine, Lidoderm, EMLA (with prilocaine), LMX 4, Solarcaine
lidocaine
• زانیارییە فارماکۆلۆژییەکان: - پۆلی دەرمان و میکانیزمی کارکردنی دەرمان (Mechanism of Action): لیدۆکاین دەرمانێکی بێهۆشکەری ناوچەیی و دژە لێدانی ناڕێکی دڵە لە پۆلی IB. میکانیزمی کارکردنی سەرەکی بریتییە لە بلۆککردنی کەناڵەکانی سۆدیۆمی ڤۆڵتەیی لە پەردەی خانە دەمارییەکاندا. ئەم بلۆککردنە ڕێگری دەکات لە دروستبوون و گواستنەوەی پاڵنەرە دەمارییەکان، بەمەش کاریگەری بێهۆشکەری ناوچەیی دروست دەکات. وەک دژە لێدانی ناڕێکی دڵ، لیدۆکاین کاریگەری لەسەر سکۆڵەکانی دڵ هەیە بە کەمکردنەوەی خۆکاربوونی (automaticity) و کورتکردنەوەی ماوەی پشوو (refractory period) لە خانەکانی ماسولکەی دڵدا، بەتایبەتی لە کاتی ئیسکیمیا و زیانی ماسولکەی دڵ. - گرووپی کیمیایی و تایبەتمەندییەکانی: لیدۆکاین سەر بە گرووپی ئەمینۆئامیدەکانە. ئەم دەرمانە بە خێرایی کار دەکات و ماوەی کارکردنی مامناوەندە. شێوەیەکی هایدرۆفۆبیکی هەیە کە یارمەتی دەدات بە ئاسانی بەناو پەردەی خانەکاندا تێپەڕێت. - چۆنیەتی کاریگەری لەسەر سیستەمی جەستە: لیدۆکاین بە شێوەیەکی سەرەکی کاریگەری لەسەر کۆئەندامی دەماری ناوەند (CNS) و کۆئەندامی دڵ و خوێنبەرەکان (Cardiovascular System) هەیە. لە دۆزی چارەسەریدا، کاریگەری بێهۆشکەری ناوچەیی دروست دەکات. لە دۆزی بەرزتردا یان لە کاتی گەیشتنی بە خوێن بە ڕێژەیەکی زۆر، دەتوانێت کاریگەری ژەهراوی لەسەر CNS (وەک گێژبوون، خەواڵوویی، گرتنەبەردان) و کۆئەندامی دڵ و خوێنبەرەکان (وەک خاوبوونەوەی لێدانی دڵ، نزمبوونەوەی پەستانی خوێن، وەستانی دڵ) دروست بکات. • فارماکۆکینێتیکس (Pharmacokinetics): - هەڵمژین و بەردەستبوونی زیندەیی (Bioavailability): هەڵمژینی لیدۆکاین بەندە لەسەر ڕێگەی بەکارهێنان. لە کاتی بەکارهێنانی ناوچەیی یان دەرزی لێدان، بە خێرایی هەڵدەمژرێت. بەردەستبوونی زیندەیی لە کاتی بەکارهێنانی دەمکی زۆر کەمە بەهۆی میتابۆلیزمی یەکەم تێپەڕبوون (first-pass metabolism) لە جگەردا. - دابەشبوون لە جەستەدا (Distribution): لیدۆکاین بە خێرایی دابەش دەبێت بەسەر شانەکانی جەستەدا، بەتایبەتی بۆ ئەو شانانەی کە خوێنی زۆریان پێدەگات وەک دڵ، سییەکان، جگەر، گورچیلە و مێشک. نزیکەی 60-80%ی بە پرۆتینەکانی خوێنەوە دەبەسترێتەوە. - میتابۆلیزم و دەرچوون (Metabolism & Excretion): بە شێوەیەکی سەرەکی لە جگەردا میتابۆلیزم دەکرێت لە ڕێگەی ئەنزیمەکانی CYP1A2 و CYP3A4. دوو میتابۆلیتی چالاک دروست دەکات: مۆنۆئەتایلگلاکسایلیداید (MEGX) و گلاکسایلیداید (GX). ئەم میتابۆلیت و دەرمانە نەگۆڕاوەکە بە شێوەیەکی سەرەکی لە ڕێگەی گورچیلەکانەوە دەردەچن. - نیوە تەمەن (Half-life) و کاتی گەیشتن بە لوتکەی بەرزترین چڕی: نیوە تەمەنی لیدۆکاین نزیکەی 1.5 بۆ 2 کاتژمێرە لە پێگەیشتووانی تەندروستدا. کاتی گەیشتن بە لوتکەی بەرزترین چڕی لە خوێندا بەندە لەسەر ڕێگەی بەکارهێنان؛ بۆ دەرزی لێدانی ناو خوێن، کاریگەری خێرا دەردەکەوێت (لە چەند خولەکێکدا). • بەکارهێنانەکانی کلینیکی: - بەکارهێنانی سەرەکی و پەسەندکراو: بێهۆشکردنی ناوچەیی بۆ نەشتەرگەرییە بچووکەکان، ددان، بلۆکی دەماری، بێهۆشکردنی سەرتاسەری (epidural) و بێهۆشکردنی بڕبڕەی پشت (spinal anesthesia). هەروەها بۆ چارەسەرکردنی لێدانی ناڕێکی سکۆڵەکانی دڵ (ventricular arrhythmias) بەتایبەتی دوای جەڵتەی دڵ. - بەکارهێنانی لاوەکی (Off-label uses) ئەگەر هەبێت: چارەسەرکردنی ئازاری دەماری (neuropathic pain) بە شێوەی کرێمی ناوچەیی یان پاچ، چارەسەرکردنی ئازاری هەوکردنی جومگەکان (osteoarthritis) بە دەرزی ناو جومگە. - نەخۆشییە ئامانجەکان: ئازار، لێدانی ناڕێکی دڵ، حاڵەتەکانی پێویست بە بێهۆشکردنی ناوچەیی. - سوودەکانی چارەسەرکردن و ئەنجامەکان: کەمکردنەوەی ئازار و بێهۆشکردنی ناوچەیی بۆ ئەنجامدانی ڕێکارە پزیشکییەکان، کۆنترۆڵکردنی لێدانی ناڕێکی دڵ کە ژیان دەخاتە مەترسییەوە. • کاریگەری و کات بۆ دەرکەوتنی سوود: - کاتی دەستپێکردنی کاریگەری: زۆر خێرایە، لە چەند چرکەیەک بۆ چەند خولەکێک بەپێی ڕێگەی بەکارهێنان. - ماوەی کارکردنی دەرمان: 30 خولەک بۆ 3 کاتژمێر، بەپێی دۆز و ڕێگەی بەکارهێنان و بوونی ئەدریناڵین. - کارلێکەکانی دەرمانی (Drug Interactions): دەتوانێت کارلێک لەگەڵ دژە لێدانی ناڕێکی دڵی تر (وەک پرۆپرانۆلۆڵ)، بلۆککەرەکانی کەناڵی کالسیۆم، سایمەتیدین، و دەرمانەکانی تر کە کاریگەری لەسەر جگەر هەیە، بکات. - کاریگەری خۆراک لەسەر هەڵمژین: بەکارهێنانی دەمکی لیدۆکاین بەهۆی میتابۆلیزمی یەکەم تێپەڕبوونەوە کاریگەرییەکی کەمی هەیە، بەڵام خۆراک کاریگەرییەکی بەرچاوی لەسەر هەڵمژینی لیدۆکاینی ناوچەیی نییە. • تایبەتمەندییەکانی گرنگ: - خاڵە کلینیکییە تایبەتەکان: لیدۆکاین دەرمانێکی فرە بەکارهێنانە وەک بێهۆشکەری ناوچەیی و دژە لێدانی ناڕێکی دڵ. دەتوانرێت لەگەڵ ئەدریناڵین بەکاربهێنرێت بۆ درێژکردنەوەی ماوەی بێهۆشکردن و کەمکردنەوەی خوێنبەربوون. - جیاوازی لە دەرمانە هاوشێوەکان: بە بەراورد لەگەڵ بێهۆشکەرەکانی تری ناوچەیی وەک پرۆکاین، لیدۆکاین خێراتر کار دەکات و ماوەی کارکردنی درێژترە. هەروەها توانای هەیە وەک دژە لێدانی ناڕێکی دڵ بەکاربهێنرێت. - پرۆفایلی سەلامەتی و گرنگی چارەسەری: بە گشتی دەرمانێکی سەلامەتە کاتێک بە دۆزی گونجاو و بە شێوەیەکی دروست بەکاربهێنرێت. گرنگە چاودێری نیشانەکانی ژەهراویبوون بکرێت، بەتایبەتی لە کاتی بەکارهێنانی دۆزی بەرز یان لە نەخۆشانی خاوەن کێشەی جگەر یان دڵ.